长期寻找的β-arrestin蛋白抑制剂终获突破

β-arrestin蛋白是G蛋白偶联受体（GPCR）信号通路的关键调节因子，但长期以来缺乏直接靶向它们的化学工具。一项在线发表于《自然》的研究报道了首个直接结合β-arrestin并抑制其活性的小分子。这些抑制剂能够阻断β-arrestin与GPCR的相互作用，从而特异性地调节下游信号，而不影响G蛋白介导的信号通路。该发现为研究β-arrestin的生物学功能提供了有力工具，并为开发更精准的GPCR靶向药物开辟了新方向，有望减少传统GPCR药物的副作用。