小分子调控β-arrestin机制揭示

一项发表在《自然》杂志上的研究通过对小分子β-arrestin抑制剂进行综合药理学、生物化学、生物物理学和结构分析，揭示了它们如何阻断β-arrestin与激活的G蛋白偶联受体（GPCR）结合。研究人员发现这些抑制剂通过结合一个之前未被识别的别构调控位点，改变了β-arrestin的构象，从而阻止其与GPCR相互作用。这一发现不仅阐明了这些抑制剂的作用机制，还为开发更有效的GPCR靶向药物提供了新思路。