老药新用:CHIR-124多靶点抗疟疾
人类Chk1抑制剂CHIR-124通过抑制PfArk1和血红素结晶,对耐药疟原虫同样有效。
面对日益严峻的疟疾耐药问题,科学家将目光投向“老药新用”。一项最新预印本研究显示,人类细胞周期检查点激酶1(Chk1)抑制剂CHIR-124对恶性疟原虫具有多阶段活性。该化合物不仅能抑制药物敏感株,对多重耐药株同样有效。机制上,CHIR-124通过多药理作用同时靶向疟原虫的PfArk1激酶和血红素结晶过程,形成双重打击。这种多靶点策略有望降低疟原虫产生耐药性的风险,为新一代抗疟药物研发提供了新思路。研究尚未经同行评议。