科伦博泰开发GSPT1降解PROTAC

四川科伦博泰生物制药有限公司近期报道了一系列新型PROTAC化合物。这些化合物包含一个cereblon E3泛素连接酶结合部分，共价连接到一个靶向真核肽链释放因子GTP结合亚基ERF3A（GSPT1）的部分。GSPT1是蛋白质合成终止过程中的关键因子，其降解可诱导癌细胞凋亡。该PROTAC分子通过招募E3泛素连接酶，促进GSPT1的泛素化和蛋白酶体降解。该研究为癌症治疗提供了新的潜在策略，相关化合物尚处于临床前开发阶段。