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三嗪类双靶点抑制剂或成三阴性乳腺癌新疗法

新研究开发出同时抑制PI3K和HDAC的三嗪类化合物,在三阴性乳腺癌小鼠模型中显示出抗肿瘤活性。

爱尔兰皇家外科医学院等机构的研究人员在《欧洲药物化学杂志》上报道了一种新型三嗪类双靶点抑制剂的设计与合成。该类化合物可同时抑制PI3K和HDAC,其中化合物9h表现出最佳的酶抑制活性和抗增殖效果。在体内实验中,9h在三阴性乳腺癌MDA-MB-231异种移植模型中显著抑制肿瘤生长,且具有良好的药物代谢动力学性质。研究表明,9h具有治疗三阴性乳腺癌的潜力,值得进一步开发。

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