Nature News journal Score 90

五受体激动剂攻克小鼠肥胖糖尿病

研究团队开发出一种同时激活GLP-1R、GIPR及PPARα/γ/δ的五重激动剂,在体外和小鼠模型中协同改善肥胖相关代谢紊乱,展现治疗潜力。

近日,《自然》杂志报道了一项突破性研究:科学家设计出一种名为GLP-1–GIP–lanifibranor的单分子药物,能同时激动GLP-1R、GIPR以及PPARα、PPARγ和PPARδ这五个关键受体。这种五重激动剂通过整合肠促胰岛素和PPAR通路,在体外实验和小鼠模型中显著纠正了肥胖相关的代谢功能障碍。

在动物实验中,该药物不仅有效减轻了体重,还显著改善了血糖控制和胰岛素敏感性。与现有的单靶点或双靶点药物相比,五重激动剂展现出更强大的协同效应,表明同时调节多个代谢通路可能是治疗复杂代谢疾病的新方向。

研究人员指出,这种策略为开发下一代抗肥胖和糖尿病药物提供了新思路。下一步计划在大型动物模型中进行验证,并评估其长期安全性。如果成功,该药物有望为全球数以亿计的代谢疾病患者带来全新的治疗选择。

obesitydiabetesmetabolic disordersdrug development
原文来源: https://www.nature.com/articles/s41586-026-10427-5